乐沙定 肿瘤药品销售 商品名：乐沙定供应电话：18710101160 通用名:奥沙利铂 英文名：Eloxatin 汉语拼音：leshading 主要成分：奥沙利铂的化学名称：（1R,2R）-（1,2-环己烷二胺-N,N’）[乙二酸（2-）-O,O’]络铂，分子式：C8H14N2O4Pt，分子量：397.3。 辅料名称：水合乳糖，注射用水。 性状：本药外观为白色或类白色冻干粉。 药理毒理： 药理作用：奥沙利铂的分类为具有细胞毒作用的其它抗癌药物。属于新的铂类抗癌药，其中铂原子与1，2二氨环己烷（DACH）及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体。顺式-[草酸（反式-1-1-1，2-DACH）铂]。奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，包括在人结直肠癌模型中，都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中，它仍然有效。 在体内和体外研究中，均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。关于奥沙利铂的作用机制，虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。 毒理研究：在临床前研究中，以单次给药和多次重复给药的方法对多种动物(包括小鼠、大鼠、狗和/或猴)进行研究时观察的靶器官包括：骨髓、胃肠道系统、肾脏、睾丸、神经系统，以及心脏等。在动物中观察到的靶器官毒性除了心脏以外，其它的毒性反应与其它含铂类药物、和其他通过作用于DNA而用于人癌症治疗的细胞毒药物产生的毒性一致。心脏毒性仅在狗中见到，包括电生理异常导致的致命性室颤。心脏毒性对狗有特异性，不仅因为它仅仅发生在狗身上，而且因为引起狗死亡的心脏毒性的相似剂量（150mg/m2）在人类可以很好地耐受。大鼠感觉神经细胞的临床前研究表明，奥沙利铂引起的急性感觉神经症与电压依赖的Na离子通道的交互作用有关。奥沙利铂在哺乳动物中可以导致基因突变，在大鼠中可以产生胎鼠致死性的毒副作用。也有人认为奥沙利铂有可能是一种致癌物，尽管尚无此方面的研究。 药代动力学：奥沙利铂在病人体内要进行充分的生物转化。2小时输注结束后，血浆超滤物中检测不到完整的药物。几种细胞毒性生物转化产物包括一氯化物、二氯化物和二水合二氨基环己烷基铂类成分等，均可在外周循环系统中检测出来，稍后，还可发现许多非活性的结合物。铂类主要经尿排出，多在用药后48小时内清除。第5天时，大约有54%随尿排出，只有不到3%随粪便排出。当肾功能不全，清除率明显下降，如从17.6±2.18L/h降到9.95±1.91L/h时，其分布体积也显着下降，从330±40.9L降到241±36.1L，统计学上有显着差异。严重肾功能不全时，对铂类清除率的影响尚未进行评估。 适应症/功效：1、用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结直肠癌，可单独或与氟脲嘧啶联合使用。2、可单药或联合治疗晚期卵巢癌。 用法与用量： 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2,没有主要毒性出现时每3周给药1次。奥沙利铂一般在250-500ml，5%葡萄糖溶液中输注2-6小时。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。 建议治疗方案: 单药治疗：注射用奥沙利铂130mg/m2，5%葡萄糖溶液500ml，静脉注射2小时dl，21天为一周期，共完成3?6个周期。 联合治疗： （1）注射用奥沙利铂130mg/m2，5%葡萄糖溶液500ml，静脉注射2小时dl。 （2）CF200mg/m2（300mg），5%葡萄糖溶液500ml，静脉注射2小时（dl接注射用奥沙利铂d1-d5 （3）5FU300mg/m2（500mg）。5%葡萄糖溶液100ml（接CF后静滴）静脉注射4小时d1-d5，21天为一周期，共完成3-6个周期。 不良反应/副作用：血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少；非血液血方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻、末梢神经炎等。 禁忌症：1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2、妊娠及哺乳期间慎用。 注意事项： 1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2、应给予预防性和/或治疗性的止吐用药。 3、当出现血液毒性时（白细胞〈200/mm3或血小板〈50000/mm3）,应推迟下周期用药，直到恢复。 4、不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。 5、在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无资料确定奥沙利铂在孕妇中使用的安全性。根据临床前的经验，临床推荐剂量的奥沙利铂可以致死和/或致畸。因此，在孕妇中，不主张用奥沙利铂。只有在对胎儿的危险性进行了充分的评价并征得了病人的同意后，方可考虑使用奥沙利铂。既往未曾研究过该药物是否会通过乳汁排泄。在使用奥沙利铂期间应当避免哺乳。 儿童用药：目前尚无资料确定其在儿童中应用的安全性。 老年患者用药：对于年龄超过65岁的患者，奥沙利铂作为单药或与5-氟尿嘧啶联合应用，都未见严重毒性反应增加。因此，对于老年患者，没有特殊的剂量调整。 药物相互作用：在接受5-氟尿嘧啶治疗前已接受单剂量奥沙利铂85mg/m2治疗的病人，给予5-氟尿嘧啶的药物暴露剂量水平没有什么变化。体外研究证明，下列药物不影响奥沙利铂与血浆蛋白的结合：红霉素、水杨酸盐、格拉司琼、紫杉醇和丙戊酸钠等。 贮藏：制备完成的输注液：应贮存在2-8°C之间，不超过24小时。使用前检查其透明度，只有澄清而无杂质的溶液才能使用。该产品仅供单次使用，任何剩余的溶液均应丢弃。制备完成的输注液：制备完成的输注液在2-8°C之间期理化性质的稳定性可保持24小时。从微生物学角度看，输注液应立即使用。如果不立刻使用，贮藏时间在2-8°C之间不应长于24小时，除非稀释是在可控制的确认为无菌的条件下进行。 有效期：36个月 规格：50mg/瓶 批准文号：国药准字J20050065 生产企业：杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司 本公经营乐沙定免费发货，质量保证，欢迎咨询洽谈。 （联系我时，请告知从企业招商网看到的信息，将获得最优质服务）
